Stock API lehengaiak Pharma Grade Kalitate handiko SR9011 CAS 1379686-29-9 Bodybuildingrako
Jarri nirekin harremanetan:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr:alice868
Erabilera
SR9011 REV-ERBα/β agonista bat da, 790 nM eta 560 nM-ko IC50ekin, REV-ERBα eta REV-ERBβ-rentzat, hurrenez hurren.Minbizia tratatu dezake.
Miokardioko infartua gaixotasun kardiobaskularren heriotza-tasa handiena duen gaixotasunetako bat da.Miokardioko infartua arteria koronarioaren estenosi edo espasmoak eragiten du, eta miokardioko iskemia akutua edo iraunkorra eta hipoxia eta miokardioko zelulen heriotza eragiten du.Miokardioaren birmoldaketetan hantura aitzineko hainbat zitokina, hala nola, interleukina-1β (IL-1β) eta tumore-nekrosi faktorea-α (TNF-α) parte hartzen dute3.SR9011 REV-ERBα/β agonista bat da, hartzaile nuklearren familiako kidea, eta ikerketek aurkitu dute ehun biologikoen metabolismoa erregula dezakeela.Huang Guodong-ek aurkitu zuen SR9011k paper garrantzitsua betetzen duela zebra-arrainetan autofagia geneen erritmoa erregulatzeko.
SR9011 familiako proteinaren C-muturrak ez du ligando-loturako domeinurik, baina Rev-erb proteinaren adierazpena galarazi dezake errezeptore nuklearraren faktorea eta histona desacetilasa 3, etab. Histone desacetilasa 3 Rev-erb agonista bat da eta molekula txikiko zunda kimikoa.Fon-taine-k Chemicalbook-en jakinarazi zuen lehen aldiz SR9011 eta hanturaren artean korrelazio bat dagoela, eta SR9011-k Tr4-ren adierazpena inhibitu dezake, horrela hanturazko seinalea kontrolatuz.Atzerriko jakintsuek aurkitu dute giza makrofagoetan, metodo farmakologikoen bidez SR9011 mRNA-ren adierazpena handitzeak zuzenean interleukina-6 faktore proinflamatorioaren mRNA-ren adierazpena gutxitzea eragiten duela.
Sinonimoa:
| 1-pirrolidinkarboxamida, 3-[[[(4-klorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Klorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirrolidinkarboxamida |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Ikerketa:
In vitro ikerketa:
SR9011 dosiaren arabera REV-ERB-en menpeko errepresio-jarduera eta RE4- Responsive luciferase berriemailea handitu du (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011-ek transkripzioa indarrez eta indartsu erreprimitzen du ko-transfekzio-saiakuntza batean REV-ERBα luzera erabiliz, Bmal1 sustatzaileak (SR9011 IC50 = 620nM) bultzatutako luciferasa berritzaile gene batekin batera.SR9011-k HepG2 zeluletan BGAL1 mRNAren adierazpena inhibitzen du REV-ERBα/β-en menpeko moduan[1] SR9011-k bularreko minbiziaren zelula-lerroen ugaltzea galarazten du, haien ER edo HER2 egoera edozein dela ere.SR9011 badirudi bularreko minbizi-zelulen ziklo zelularra pausatzen duela M fasearen aurretik.Cyclin A (CCNA2) REV-ERB-ren helburu zuzeneko gene gisa identifikatu zen, eta iradokitzen du SR9011ek ziklina honen adierazpenaren inhibizioak ziklo zelularraren geldialdia bideratu dezakeela.SR9011-arekin tratamenduak G0/G1 fasean zelulak handitu ziren eta S eta G2/M faseetan zelulak gutxitu ziren, REV-ERB-aren aktibazioa G1 eta S fasetik eta/edo S faserako trantsizioa murriztu daitekeela iradokitzen du.
Ikerketa fisikoa:
SR9011-k arrazoizko plasma-esposizioa erakutsi zuen, beraz, 6 egunez SR9011 dosi ezberdinekin tratatutako saguen gibeletan REV-ERB erantzuteko geneen adierazpena aztertu zen.Plasminogenoaren aktibatzaile inhibitzailea 1 motako genea (Serpine1) REV-ERB xede-genea da eta dosiaren araberako adierazpenaren errepresioa erakutsi zuen SR9011-ri erantzunez.Kolesterol 7α-hidroxilasa (Cyp7a1) eta esterolen erantzunaren elementu lotzeko proteina (Srepf1) geneek ere REV-ERB-ri erantzuten diotela eta SR9011 kantitate handiagoarekin dosiaren arabera inhibitu ziren.D: D baldintzetan 12 egun igaro ondoren, saguei SR9011 edo ibilgailuaren dosi bakar batekin injektatu zitzaien CT6-n (Rev-erbα-ren adierazpen gorena).Ibilgailuen injekzioek ez zuten eragin zirkadianoko lokomozio-jarduera erritmikoa eten.Hala ere, SR9011 dosi bakar bat emateak lokomozio-jarduera galtzea eragin zuen subjektuen fase ilunean.Jarduera normala hurrengo ziklo zirkadianora itzultzen da, drogak 24 ordu baino gutxiagoko garbiketarekin bat datorrena.Baldintza ilun konstanteetan, SR9011-ren menpeko murrizketa saguetan gurpil-jokabidearen araberakoa zen dosiaren araberakoa zen, eta potentzia (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB erantzunaren genearen inhibizioaren antzekoa zen, Sr9011-ren bitartez, Srbf1. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].