Eksendiin-4 CAS 141758-74-9 Eksenatiidatsetaatsool Eksenatiid
Võta minuga ühendust:
Email : salesperson66@yeah.net
whatsapp: +8619832408762
wickr: fairyqf
Skype: +8619832408762
Iseloomulik:
Üldnimetus | Eksenatiid | Ingliskeelne nimi | Eksenatiidi atsetaatsool |
---|---|---|---|
CAS number | 141758-74-9 |
Molekulaarvalem | C184H282N50O60S |
---|---|
Molekulmass | 4186.57000 |
Täpne mass | 4184.03000 |
PSA | 1775.05000 |
Säilitamistingimused | Suletud, hoida temperatuuril -20ºC |
Stabiilsus | Nõuetekohasel kasutamisel ja säilitamisel ei lagune, ohtlikke reaktsioone ei toimu |
Kasutamine:
Eksenatiid on esimene ravim uues antidiabeetikumide klassis, mida tuntakse inkretiini mimeetikumidena, ja see on näidustatud lisaravina glükeemilise kontrolli parandamiseks II tüüpi diabeediga patsientidel, kes võtavad metformiini, sulfonüüluureat või mõlemat, kuid ei ole seda saanud. saavutanud piisava glükeemilise kontrolli.Eksenatiid on inimese inkretiini glükagoonilaadse peptiid-1 (GLP-1) funktsionaalne analoog.GLP-1 vabaneb loomulikult seedetrakti rakkudest vastusena toidu tarbimisele ja toimib oma retseptoritele b-rakkudes, et võimendada glükoosist stimuleeritud insuliini sekretsiooni.Eksenatiid on GLP-1 retseptori pikatoimeline agonist.See on sünteetiline versioon 39 aminohappest koosnevast peptiidist, mida leidub Gila koletise sisaliku sülje sekretsioonis. See vähendab ka glükagooni tipptaset seerumi hüperglükeemilistel perioodidel pärast sööki, kuid ei sega glükagooni vabanemist vastusena hüpoglükeemiale.Eksenatiidi annustamisskeem on 5 või 10 mg kaks korda päevas, manustatuna nahaaluse süstena ühe tunni jooksul enne hommikust ja õhtust sööki.Pärast subkutaanset manustamist saabub eksenatiidi maksimaalne plasmakontsentratsioon 2,1 tunni pärast ja plasma farmakokineetiline profiil on annusega proportsionaalne.Kõige sagedasemad eksenatiidiga seotud kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, närvilisus, pearinglus, peavalu ja düspepsia.
Eksendiin-4 võib aktiveerida GLP-1 retseptorit, retseptor võib suurendada pankrease atsinaarrakkude cAMP taset rakusisestel rakkudel, kuid see ei mõjuta VIP retseptorit.
Eksendiin-4 on kasutatud inkretiini mimeetikumidena HepG2 rakkudes, et välistada abimaterjali mõju.Seda on kasutatud ka r (GLP-1R) agonistina, et välistada abimaterjalist tulenevad häired.