Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Ιατρική χρήση
Το τολουολοθειαζίδιο χρησιμοποιείται συνήθως ως ηρεμιστικό, μυοχαλαρωτικό και αναλγητικό.Συχνά χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του τετάνου.Η ξυλαζίνη μοιάζει πολύ με φάρμακα όπως η φαινοθειαζίνη, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και η κλονιδίνη.Ως αναισθητικό, χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με κεταμίνη.Η ξυλαζίνη φαίνεται να μειώνει την ευαισθησία του οργανισμού στην πρόσληψη ινσουλίνης και γλυκόζης.Η Yohimbine είναι ένας ανταγωνιστής των άλφα2 αδρενεργικών υποδοχέων που έχει χρησιμοποιηθεί για τη μείωση των επιπέδων γλυκόζης σε υγιή επίπεδα.Η Yohimbine αναστρέφει τις παρενέργειες της τολουολοθειαζίδης σε κλινικό περιβάλλον εάν χορηγηθεί ενδοφλεβίως λίγο μετά τη χορήγηση της τολουολοθειαζίδης

φαρμακοδυναμική

Η ξυλαζίνη είναι ένας ισχυρός άλφα 2 αδρενεργικός αγωνιστής.Το τολουολοθειαζίδιο και άλλοι αγωνιστές των α2 αδρενεργικών υποδοχέων κατανέμονται σε όλο το σώμα μέσα σε 30-40 λεπτά όταν χορηγούνται.Λόγω της υψηλής λιποφιλικότητάς του, το τολουολοθειαζίδιο διεγείρει άμεσα τους κεντρικούς α2 υποδοχείς καθώς και τους περιφερειακούς ααδρενεργικούς υποδοχείς σε διάφορους ιστούς.Ως αγωνιστής, η τολουολοθειαζίδη έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη νευροδιαβίβαση της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.Το κάνει μιμούμενο τη δέσμευση της νορεπινεφρίνης σε αυτοϋποδοχείς στην προσυναπτική επιφάνεια, η οποία έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της νορεπινεφρίνης με ανάδραση.

Η ξυλαζίνη δρα επίσης ως αναστολέας μεταφοράς αναστέλλοντας τη λειτουργία μεταφοράς νορεπινεφρίνης αναστέλλοντας ανταγωνιστικά τη μεταφορά του υποστρώματος.Έτσι, το τολουολοθειαζίδιο αύξησε σημαντικά το Km και δεν επηρέασε το V max.Αυτό μπορεί να συμβεί μέσω άμεσης αλληλεπίδρασης με περιοχές που επικαλύπτονται με θέσεις δέσμευσης αντικαταθλιπτικών.Για παράδειγμα, το θειαζίδιο του τολουολίου και η κλονιδίνη αναστέλλουν την πρόσληψη του MIBG (ένα ανάλογο της νορεπινεφρίνης) από τα κύτταρα νευροβλαστώματος.Η ξυλαζίνη έχει διαφορετικές συγγένειες με τους χολινεργικούς, σεροτονινεργικούς, ντοπαμινεργικούς, άλφα1, αδρενεργικούς, Η2-ισταμίνης και υποδοχείς οπιοειδών.Η χημική του δομή μοιάζει πολύ με αυτή των φαινοθειαζινών, των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και της κλονιδίνης