Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatide Acetate Salt Exenatide
Επικοινώνησε μαζί μου:
Email : salesperson66@yeah.net
whatsapp: +8619832408762
wickr: fairyqf
Skype:+8619832408762
Χαρακτηριστικό γνώρισμα:
Συνηθισμένο όνομα | Εξενατίδη | αγγλικό όνομα | Οξεικό άλας εξενατίδης |
---|---|---|---|
Αριθμός CAS | 141758-74-9 |
Μοριακός τύπος | C184H282N50O60S |
---|---|
Μοριακό βάρος | 4186.57000 |
Ακριβής μάζα | 4184.03000 |
PSA | 1775,05000 |
Συνθήκες αποθήκευσης | Σφραγισμένο, φυλάσσεται στους -20ºC |
Σταθερότητα | Χωρίς αποσύνθεση, χωρίς γνωστές επικίνδυνες αντιδράσεις εάν χρησιμοποιηθεί και αποθηκευτεί σύμφωνα με τις προδιαγραφές |
Χρήση:
Το Exenatide είναι το πρώτο φάρμακο σε μια νέα κατηγορία αντιδιαβητικών γνωστών ως μιμητικά ινκρετινών και ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 που λαμβάνουν μετφορμίνη, σουλφονυλουρία ή και τα δύο, αλλά δεν έχουν πέτυχε επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο.Το Exenatide είναι ένα λειτουργικό ανάλογο της ανθρώπινης ινκρετίνης Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1).Το GLP-1 απελευθερώνεται φυσικά από τα κύτταρα του γαστρεντερικού σωλήνα ως απόκριση στην πρόσληψη τροφής και δρα στον υποδοχέα του στα β-κύτταρα για να ενισχύσει την διεγερμένη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης.Η εξενατίδη είναι ένας μακράς δράσης αγωνιστής στον υποδοχέα GLP-1.Είναι μια συνθετική εκδοχή ενός πεπτιδίου 39 αμινοξέων που βρίσκεται στις εκκρίσεις του σάλιου της Gila Monster Lizard. Μετριάζει επίσης τα μέγιστα επίπεδα γλυκαγόνης στον ορό κατά τις περιόδους υπεργλυκαιμίας μετά τα γεύματα, αλλά δεν παρεμβαίνει στην απελευθέρωση γλυκαγόνης ως απόκριση στην υπογλυκαιμία.Το δοσολογικό σχήμα για την εξενατίδη είναι 5 ή 10 mg δύο φορές την ημέρα, χορηγούμενη ως υποδόρια ένεση εντός μίας ώρας πριν από τα πρωινά και τα βραδινά γεύματα.Μετά από υποδόρια χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της εξενατίδης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2,1 ώρες και το φαρμακοκινητικό προφίλ στο πλάσμα είναι ανάλογο της δόσης.Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με την εξενατίδη περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια, αίσθημα νευρικότητας, ζάλη, πονοκέφαλο και δυσπεψία.
Η εξενδίνη-4 μπορεί να ενεργοποιήσει τον υποδοχέα GLP-1, ο υποδοχέας μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα cAMP των παγκρεατικών κυψελοειδών κυττάρων στα ενδοκυτταρικά, αλλά δεν έχει καμία επίδραση στον υποδοχέα VIP.
Η εξενδίνη-4 έχει χρησιμοποιηθεί ως μιμητικά ινκρετίνης για τη θεραπεία σε κύτταρα HepG2 για να αποκλειστεί η επίδραση του βοηθητικού υλικού.Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί ως αγωνιστής r (GLP-1R) για τον αποκλεισμό παρεμβολών από βοηθητικό υλικό.