Χημικό προϊόν Bromazolam CAS 71368-80-4
Βασικές πληροφορίες
Μοριακός τύπος: C17H13BrN4
- Σημείο τήξεως: 272,0-275℃
- Σημείο βρασμού: 519,8±60,0 °C (Προβλεπόμενο)
- πυκνότητα: 1,54±0,1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
- pka: 2,37±0,40 (Προβλεπόμενο)
- Μοριακός Τύπος: C17H13BrN4
- Μοριακό Βάρος: 353,21600
- Ακριβής Μάζα: 352.03200
- PSA: 43.07000
- LogP: 3,12480
Χρήση
Η βρομαζολάμη ταξινομείται ως νέα βενζοδιαζεπίνη που συντέθηκε για πρώτη φορά το 1976, αλλά δεν κυκλοφόρησε ποτέ στην αγορά.Στη συνέχεια πουλήθηκε ως επώνυμο φάρμακο, για πρώτη φορά αναγνωρίστηκε οριστικά από το ΕΚΠΝΤ στη Σουηδία το 2016. Είναι το βρώμο αντί για το χλωρό ανάλογο της αλπραζολάμης και έχει παρόμοια ηρεμιστικά και αγχολυτικά αποτελέσματα.Η βρωμαζολάμη είναι δομικά παρόμοια με τις παραδοσιακές βενζοδιαζεπίνες, συμπεριλαμβανομένης της αλπραζολάμης (αντικαθιστά το χλώριο με ένα βρώμιο) και της βρομαζεπάμης (προσθήκη δακτυλίου τριαζόλης).Η αλπραζολάμη και η βρομαζεπάμη είναι ουσίες του Παραρτήματος IV στις Ηνωμένες Πολιτείες.Η βρωμαζολάμη δεν έχει προγραμματιστεί ρητά.
Η 8-βρωμο-1-μεθυλ-6-φαινυλ-4H-s-τριαζολο[4,3-a][1,4]βενζοδιαζεπίνη χρησιμοποιείται για τη μελέτη της αντιαγχώδους δράσης, αντικαταθλιπτικών και ψυχοτρόπων για το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Μέθοδος Παρασκευής
Υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με pHLS9 (2 mg πρωτεΐνης / mL), 25 μg/mL Αλαμεθικίνη (μίγμα αντίδρασης UGT B), ρυθμιστικό διάλυμα φωσφορικών 90 mM (pH 7,4), 2,5 mM mg 2+, 2,5 mM ισοκιτρικό και 0,6 mM στους 37° C NADP +, 0,9 U/mL ισοκιτρική αφυδρογονάση, 100 U/mL υπεροξειδική δισμουτάση και 0,1 mM ακετυλο-CoA.Στη συνέχεια, προστέθηκαν 2,5 mM UDP-γλυκουρονικό οξύ (διάλυμα μίγματος αντίδρασης UGT), 40 μΜ PAPS, 1,2 mM SAM, 1 mM διθειοθρεϊτόλη, 10 mM γλουταθειόνη και 50 μΜ κλοβρομαζολάμη ή βρωμαζολάμη.
Συνθήκες αντίδρασης:50 μM βρομαζολάμη για 360 λεπτά σε 37°C
Εφαρμογές:Οι μεταβολίτες της βρωμαζολάμης ήταναναγνωρισθείςσε επώαση pHLS9.