CAS: 467426-54-6 Plecanatide Prikanatide;ATCH(1-39) Plecanatide Impurtiy

Η προκανατίδη (Plecanatide) είναι ένα νέο φάρμακο που επηρεάζει τη γουανυλική κυκλάση, η οποία μπορεί να διεγείρει την εντερική έκκριση του εντερικού υγρού και να επιταχύνει την αφόδευση.Ένα πολυπεπτίδιο από το στόμα που αποτελείται από 16 αμινοξέα σχεδιασμένο να μιμείται το ανθρώπινο γαστρεντερικό πεπτίδιο, την ουρανυίνη.Το Pucanatide, που αναπτύχθηκε αρχικά από την Callisto Pharmaceuticals και μεταφέρθηκε στη Synergy Pharmaceuticals, εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) για τη θεραπεία του CIC σε ενήλικες στις 19 Ιανουαρίου 2017. Το Pucanatide είναι ένα ανάλογο της ουρογουανυλίνης, ενός κυκλικού πολυπεπτιδίου που περιέχει χημικό χημικό βιβλίο 16 αμινοξέα.Δρα ως αγωνιστής υποδοχέα γουανυλικής κυκλάσης για την απέκκριση νατρίου, ρυθμίζοντας τα ιόντα οξέος και βάσης στη γαστρεντερική οδό, διεγείροντας τη μεταφορά υγρών στη γαστρεντερική οδό και αυξάνοντας τη γαστρεντερική περισταλτικότητα.Μηχανισμός δράσης Η Pucanatide και οι ενεργοί μεταβολίτες της συνδέονται με τα ένζυμα GC-C και δρουν τοπικά στην επιφάνεια του αυλού των επιθηλιακών κυττάρων του εντέρου.Η ενεργοποίηση του ενζύμου GC-C αυξάνει τη συγκέντρωση της ενδοκυτταρικής και εξωκυτταρικής κυκλικής φωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), ενώ η αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης cGMP διεγείρει κυρίως την έκκριση χλωρίου και διττανθρακικών στον εντερικό αυλό μέσω της ενεργοποίησης του καναλιού ιόντων της ρυθμιστικής μεμβράνης κυστικής ίνωσης παράγοντας (CFTR), ο οποίος αυξάνει και επιταχύνει τη διέλευση του εντερικού υγρού.