Xylazin CAS-NR.: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazin, Chanazine
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Verwendung
Medizinische Verwendung
Toluolthiazid wird häufig als Beruhigungsmittel, Muskelrelaxans und Analgetikum verwendet.Es wird häufig zur Behandlung von Tetanus eingesetzt.Xylazin ist Arzneimitteln wie Phenothiazin, trizyklischen Antidepressiva und Clonidin sehr ähnlich.Als Anästhetikum wird es häufig in Kombination mit Ketamin eingesetzt.Xylazin scheint die Empfindlichkeit des Körpers gegenüber Insulin und der Glukoseaufnahme zu verringern.Yohimbin ist ein Alpha2-adrenerger Rezeptorantagonist, der zur Senkung des Glukosespiegels auf ein gesundes Niveau eingesetzt wird.Yohimbin kehrt die Nebenwirkungen von Toluol-Thiazid im klinischen Umfeld um, wenn es kurz nach der Verabreichung von Toluol-Thiazid intravenös verabreicht wird
Pharmakodynamik
Xylazin ist ein starker Alpha-2-adrenerger Agonist.Toluolthiazid und andere Alpha2-adrenerge Rezeptoragonisten werden bei Gabe innerhalb von 30–40 Minuten im Körper verteilt.Aufgrund seiner hohen Lipophilie stimuliert Toluolthiazid direkt zentrale α2-Rezeptoren sowie periphere α-adrenerge Rezeptoren in einer Vielzahl von Geweben.Als Agonist führt Toluolthiazid zu einer verminderten Neurotransmission von Noradrenalin und Dopamin im Zentralnervensystem.Dies geschieht durch die Nachahmung der Bindung von Noradrenalin an Autorezeptoren auf der präsynaptischen Oberfläche, was zu einer Rückkopplungshemmung von Noradrenalin führt.
Xylazin wirkt auch als Transportinhibitor, indem es die Transportfunktion von Noradrenalin hemmt, indem es den Substrattransport kompetitiv hemmt.Somit erhöhte Toluolthiazid K m signifikant und beeinflusste V max nicht.Dies kann durch direkte Interaktion mit Regionen geschehen, die mit Antidepressivum-Bindungsstellen überlappen.Toluol-Thiazid und Clonidin hemmen beispielsweise die Aufnahme von MIBG (einem Noradrenalin-Analogon) durch Neuroblastomzellen.Xylazin hat unterschiedliche Affinitäten zu cholinergen, serotonergen, dopaminergen, Alpha1-, adrenergen, H2-Histamin- und Opioidrezeptoren.Seine chemische Struktur ist der von Phenothiazinen, trizyklischen Antidepressiva und Clonidin sehr ähnlich