Stock API-råmateriale Pharma-kvalitet højkvalitets SR9011 CAS 1379686-29-9 til bodybuilding
Kontakt mig:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Brug
SR9011 er en REV-ERBα/β-agonist med IC50'er på 790 nM og 560 nM for henholdsvis REV-ERBα og REV-ERBβ.Kan behandle kræft.
Myokardieinfarkt er en af de sygdomme med den højeste dødelighed af hjerte-kar-sygdomme.Myokardieinfarkt er forårsaget af koronararteriestenose eller spasmer, hvilket resulterer i akut eller vedvarende myokardieiskæmi og hypoxi og myokardiecelledød.Forskellige pro-inflammatoriske cytokiner såsom interleukin-1β (IL-1β) og tumornekrosefaktor-α (TNF-α) er involveret i myokardieombygning3.SR9011 er en REV-ERBα/β-agonist, et medlem af kernereceptorfamilien, og undersøgelser har fundet ud af, at den kan regulere metabolismen af biologiske væv.Huang Guodong fandt ud af, at SR9011 spiller en vigtig rolle i reguleringen af rytmen af autofaggener i zebrafisk.
C-terminalen af SR9011-familieproteinet mangler et ligandbindende domæne, men det kan hæmme ekspressionen af Rev-erb-protein ved at rekruttere nuklear receptor-repressorfaktor og histon-deacetylase 3 osv. Histon-deacetylase 3 er en Rev-erb-agonist og en lille molekyle kemisk sonde.Fontaine rapporterede først i Chemicalbook, at der er en sammenhæng mellem SR9011 og inflammation, og SR9011 kan hæmme ekspressionen af Tr4 og derved kontrollere det inflammatoriske signal.Udenlandske forskere har fundet ud af, at i humane makrofager fører en forøgelse af mRNA-ekspressionen af SR9011 ved farmakologiske metoder direkte til et fald i mRNA-ekspressionen af den pro-inflammatoriske faktor interleukin-6.
Synonym:
| 1-Pyrrolidincarboxamid, 3-[[[(4-chlorphenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-chlorbenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidincarboxamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Forskning:
In vitro forskning:
SR9011 øgede dosisafhængigt REV-ERB-afhængig repressoraktivitet og RE4-responsiv luciferase-reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 undertrykker kraftigt og potent transskription i et co-transfektionsassay ved hjælp af fuldlængde REV-ERBα sammen med et luciferase reportergen drevet af Bmal1-promotoren (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 hæmmer BGAL1-mRNA-ekspression i HepG2-celler på en REV-ERBα/β-afhængig måde[1] SR9011 hæmmer proliferationen af brystkræftcellelinjer uanset deres ER- eller HER2-status.SR9011 ser ud til at sætte cellecyklussen af brystkræftceller på pause før M-fasen.Cyclin A (CCNA2) blev identificeret som et direkte målgen for REV-ERB, hvilket tyder på, at inhibering af ekspressionen af dette cyclin af SR9011 kan mediere cellecyklusstandsning.Behandling med SR9011 resulterede i øgede celler i G0/G1-fase og nedsatte celler i S- og G2/M-faser, hvilket tyder på, at aktivering af REV-ERB kan resultere i en reduceret overgang fra G1- til S-fase og/eller S-fase.
Fysisk forskning:
SR9011 viste rimelig plasmaeksponering, derfor blev ekspressionen af REV-ERB-responsive gener undersøgt i leveren på mus behandlet med forskellige doser af SR9011 i 6 dage.Plasminogenaktivatorinhibitor type 1-genet (Serpine1) er et REV-ERB-målgen og viste dosisafhængig undertrykkelse af ekspression som respons på SR9011.Kolesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) og sterol respons element bindende protein (Srepf1) gener blev også vist at reagere på REV-ERB og blev dosisafhængigt hæmmet med stigende mængder af SR9011.Efter 12 dage i D:D-betingelser blev mus injiceret med en enkelt dosis SR9011 eller vehikel ved CT6 (peak ekspression af Rev-erba).Køretøjsinjektioner resulterede ikke i afbrydelse af døgnrytmisk bevægelsesaktivitet.Imidlertid resulterede administration af en enkelt dosis SR9011 i et tab af lokomotorisk aktivitet under forsøgspersonernes mørke fase.Normal aktivitet vender tilbage til den næste døgncyklus, hvilket stemmer overens med lægemiddelclearance på mindre end 24 timer.Under konstante mørke forhold var den SR9011-afhængige reduktion i hjulløbsadfærd hos mus dosisafhængig, og styrken (ED50 = 56 mg/kg) svarede til den for SR9011-medieret hæmning af REV-ERB-responsgenet, Srebf1 in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].