SARM SR9011 Powdwr Crai Fferyllol ar gyfer Hybu Dygnwch Ymarfer Corff CAS 1379686-30-2
SR9011 Manylion Cyflym
Rhif Cas 1379686-29-9
Cyfystyron 3-(((4-clorobenzyl)((5-nitrothiophen-2-yl)methyl)amino)methyl)-N-pentylpyrrolidine-
1-carboxamid
Fformiwla C23H31ClN4O3S
Pwysau molwlar 479.03524
SR9011Disgrifiad
Mae SR9011 yn fonomer methacrylate trifunctional sy'n darparu adlyniad eithriadol i fetel
swbstradau.
Argymhellir SR9011 i'w ddefnyddio mewn haenau wedi'u halltu â pherocsid, selio, a phlastisolau wedi'u seilio ar PVC.
Argymhellir lefelau defnydd o 5% i 10% yn ôl pwysau.
Mae SR9011 yn REV-ERB synthetig grymus a phenodol.Mae ganddo hefyd amlygiad da mewn plasma in vivo / ymennydd.
Mae'r derbynyddion niwclear REV-ERB-α a REV-ERB-β yn chwarae rhan annatod wrth reoleiddio'r mynegiant
o broteinau cloc craidd, gyrru rhythmau mewn gweithgaredd a metaboledd.Gweinyddu SR9011 yn newid
ymddygiad circadian a phatrwm circadian mynegiant genynnau cloc craidd yn hypothalami llygod.
Patrwm mynegiant circadian amrywiaeth o enynnau metabolig yn yr afu, cyhyr ysgerbydol a
newidiwyd meinwe adipose hefyd, gan arwain at fwy o wariant ynni.Triniaeth o ddeiet a achosir
Lleihaodd llygod gordew gyda SR9011 ordewdra trwy leihau màs braster a gwell dyslipidemia a hyperglycemia yn sylweddol.Mae'r canlyniadau hyn yn dangos bod ligandau REV-ERB synthetig sy'n targedu ffarmacolegol
gall y rhythm circadian fod yn fuddiol wrth drin anhwylderau cysgu yn ogystal â chlefydau metabolig.
Sut i Ddefnyddio SR9011?
In vitro: Defnyddiwyd SR9011 ar grynodiad 5-10 μM in vitro ac mewn profion cellog.
In vivo: Defnyddiwyd gweinyddiaeth IP o SR9011 ar 100 mg / kg unwaith neu ddwywaith y dydd ar gyfer 12-30
diwrnod mewn gwahanol fodelau llygoden.
Synthesis o SR9009 a SR9011
Eitem | Manyleb | Canlyniad |
Ymddangosiad | Powdr heb arogl, bron yn wyn neu'n wyn | pasio |
Adnabod | Amser cadw y brig mawr yw cadarnhau i'r RS | pasio |
Colled ar Sychu | Dim mwy na 0.5% | 0.33% |
Assay(HPLC) | Dim llai na 99.0% | 99.59% |
Gweddill tanio | Dim mwy na 0.1% | pasio |
Metal trwm | Dim mwy nag 20 ppm | pasio |