Stoc API Deunydd Crai Pharma Gradd Ansawdd Uchel SR9011 CAS 1379686-29-9 Ar gyfer Bodybuilding
Cysylltwch â mi:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wigr:alice868
Defnydd
Mae SR9011 yn weithydd REV-ERBα/β gydag IC50s o 790 nM a 560 nM ar gyfer REV-ERBα a REV-ERBβ, yn y drefn honno.Yn gallu trin canser.
Cnawdnychiant myocardaidd yw un o'r clefydau sydd â'r gyfradd marwolaethau uchaf o glefydau cardiofasgwlaidd.Mae cnawdnychiant myocardaidd yn cael ei achosi gan grebachu rhydwelïau coronaidd neu sbasm, gan arwain at isgemia myocardaidd acíwt neu barhaus a hypocsia, a marwolaeth celloedd myocardaidd.Mae amrywiol cytocinau pro-llidiol fel interleukin-1β (IL-1β) a ffactor necrosis tiwmor-α (TNF-α) yn rhan o ailfodelu myocardaidd3.Mae SR9011 yn agonydd REV-ERBα/β, aelod o'r teulu derbynyddion niwclear, ac mae astudiaethau wedi canfod y gall reoleiddio metaboledd meinweoedd biolegol.Canfu Huang Guodong fod SR9011 yn chwarae rhan bwysig wrth reoleiddio rhythm genynnau awtoffagy mewn pysgod sebra.
Nid oes gan derfynfa C y protein teulu SR9011 barth rhwymo ligand, ond gall atal mynegiant protein Rev-erb trwy recriwtio ffactor gwrthwasgydd derbynnydd niwclear a histone deacetylase 3, ac ati. Mae Histone deacetylase 3 yn agonist Rev-erb a stiliwr cemegol moleciwl bach.Adroddodd Fon-taine gyntaf yn Chemicalbook bod cydberthynas rhwng SR9011 a llid, a gall SR9011 atal mynegiant Tr4, a thrwy hynny reoli'r signal llidiol.Mae ysgolheigion tramor wedi canfod, mewn macroffagau dynol, bod cynyddu mynegiant mRNA SR9011 trwy ddulliau ffarmacolegol yn arwain yn uniongyrchol at ostyngiad yn y mynegiant mRNA o'r ffactor pro-llidiol interleukin-6.
Cyfystyr:
| 1-Pyrrolidinecarboxamid, 3-[[[(4-clorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Ymchwil:
Ymchwil in vitro:
Cynyddodd SR9011 dos-ddibynnol weithgaredd repressor dibynnol REV-ERB a RE4- Gohebydd luciferase Ymatebol (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).Mae SR9011 yn atal trawsgrifio mewn assay cyd-drawsgludo yn rymus ac yn rymus gan ddefnyddio REV-ERBα hyd llawn ynghyd â genyn gohebydd luciferase a yrrir gan hyrwyddwr Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).Mae SR9011 yn atal mynegiant mRNA BGAL1 mewn celloedd HepG2 mewn modd REV-ERBα/β-ddibynnol [1] Mae SR9011 yn atal amlder llinellau celloedd canser y fron waeth beth fo'u statws ER neu HER2.Mae'n ymddangos bod SR9011 yn oedi cylchred celloedd canser y fron cyn y cyfnod M.Nodwyd Cyclin A (CCNA2) fel genyn targed uniongyrchol o REV-ERB, sy'n awgrymu y gallai atal mynegiant y cyclin hwn gan SR9011 gyfryngu arestiad cylchred celloedd.Arweiniodd triniaeth gyda SR9011 at fwy o gelloedd yng nghyfnod G0 / G1 a llai o gelloedd yn y cyfnodau S a G2 / M, gan awgrymu y gallai actifadu REV-ERB arwain at lai o bontio o gyfnod G1 i S a / neu gyfnod S.
Ymchwil corfforol:
Dangosodd SR9011 amlygiad plasma rhesymol, felly, archwiliwyd mynegiant genynnau ymatebol REV-ERB yn iau llygod a gafodd eu trin â dosau gwahanol o SR9011 am 6 diwrnod.Genyn targed REV-ERB yw'r atalydd plasminogen actifydd math 1 (Serpine1) a dangosodd ormes mynegiant sy'n dibynnu ar ddos mewn ymateb i SR9011.Dangoswyd hefyd bod genynnau protein rhwymo elfen protein ymateb sterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) (Srepf1) yn ymateb i REV-ERB a chawsant eu hatal yn ddibynnol ar ddos gyda symiau cynyddol o SR9011.Ar ôl 12 diwrnod mewn amodau D:D, chwistrellwyd llygod â dos sengl o SR9011 neu gerbyd yn CT6 (mynegiant brig o Rev-erbα).Ni wnaeth pigiadau cerbyd arwain at amharu ar weithgaredd locomotor rhythmig circadian.Fodd bynnag, arweiniodd gweinyddu un dos o SR9011 at golli gweithgaredd locomotor yn ystod cyfnod tywyll y pynciau.Mae gweithgaredd arferol yn dychwelyd i'r cylch circadian nesaf, yn gyson â chlirio cyffuriau o lai na 24 awr.O dan amodau tywyll cyson, roedd y gostyngiad sy'n ddibynnol ar SR9011 mewn ymddygiad rhedeg olwynion mewn llygod yn ddibynnol ar ddos, ac roedd y nerth (ED50 = 56 mg/kg) yn debyg i ataliad cyfryngol SR9011 o'r genyn ymateb REV-ERB, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].