Xilazina CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Ús mèdic
La tiazida de toluè s'utilitza habitualment com a sedant, relaxant muscular i analgèsic.Sovint s'utilitza per tractar el tètanus.La xilazina és molt semblant a fàrmacs com la fenotiazina, els antidepressius tricíclics i la clonidina.Com a anestèsic, s'utilitza sovint en combinació amb la ketamina.La xilazina sembla reduir la sensibilitat del cos a la captació d'insulina i glucosa.La yohimbina és un antagonista del receptor alfa2 adrenèrgic que s'ha utilitzat per reduir els nivells de glucosa a nivells saludables.La yohimbina reverteix els efectes secundaris de la tiazida de toluè en un entorn clínic si s'administra per via intravenosa poc després d'administrar la tiazida de toluè

farmacodinàmica

La xilazina és un potent agonista alfa 2 adrenèrgic.La tiazida de toluè i altres agonistes del receptor alfa2 adrenèrgic es distribueixen per tot el cos en 30-40 minuts quan es donen.A causa de la seva alta lipofilia, la tiazida de toluè estimula directament els receptors α2 centrals així com els receptors αadrenèrgics perifèrics en una varietat de teixits.Com a agonista, la tiazida de toluè produeix una neurotransmissió reduïda de norepinefrina i dopamina al sistema nerviós central.Ho fa imitant la unió de la norepinefrina als autoreceptors de la superfície presinàptica, la qual cosa provoca la inhibició de la retroalimentació de la norepinefrina.

La xilazina també actua com a inhibidor del transport inhibint la funció de transport de norepinefrina mitjançant la inhibició competitiva del transport del substrat.Així, la tiazida de toluè va augmentar significativament K m i no va afectar el V max.Això es pot produir mitjançant la interacció directa amb regions que se superposen amb els llocs d'unió d'antidepressius.Per exemple, la tiazida de toluè i la clonidina inhibeixen la captació de MIBG (un anàleg de la norepinefrina) per les cèl·lules del neuroblastoma.La xilazina té diferents afinitats pels receptors colinèrgics, serotoninèrgics, dopaminèrgics, alfa1, adrenèrgics, H 2-histamínics i opioides.La seva estructura química és molt semblant a la de les fenotiazines, els antidepressius tricíclics i la clonidina.