Zaliha API sirovina Pharma Grade Visoka kvaliteta SR9011 CAS 1379686-29-9 Za Bodybuilding
Kontaktiraj me:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Upotreba
SR9011 je REV-ERBα/β agonist sa IC50 od 790 nM i 560 nM za REV-ERBα i REV-ERBβ, respektivno.Može liječiti rak.
Infarkt miokarda je jedna od bolesti sa najvećom stopom mortaliteta od kardiovaskularnih bolesti.Infarkt miokarda je uzrokovan stenozom ili spazmom koronarne arterije, što rezultira akutnom ili perzistentnom ishemijom miokarda i hipoksijom, te smrću stanica miokarda.Različiti proinflamatorni citokini kao što su interleukin-1β (IL-1β) i faktor nekroze tumora-α (TNF-α) uključeni su u remodeliranje miokarda3.SR9011 je REV-ERBα/β agonist, član porodice nuklearnih receptora, a studije su otkrile da može regulisati metabolizam bioloških tkiva.Huang Guodong je otkrio da SR9011 igra važnu ulogu u regulaciji ritma gena autofagije kod zebrica.
C-terminusu proteina porodice SR9011 nedostaje domena za vezanje liganda, ali može inhibirati ekspresiju Rev-erb proteina regrutacijom faktora represora nuklearnog receptora i histon deacetilaze 3, itd. Histon deacetilaze 3 je Rev-erb agonist i hemijska sonda malih molekula.Fon-taine je prvi put objavio u Chemicalbook-u da postoji korelacija između SR9011 i upale, a SR9011 može inhibirati ekspresiju Tr4, kontrolirajući tako upalni signal.Strani naučnici su otkrili da kod ljudskih makrofaga povećanje ekspresije mRNA SR9011 farmakološkim metodama direktno dovodi do smanjenja ekspresije mRNA proinflamatornog faktora interleukina-6.
Sinonim:
| 1-pirolidinkarboksamid, 3-[[[(4-hlorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-hlorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidinkarboksamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Istraživanje:
In vitro istraživanje:
SR9011 dozno-zavisno povećava aktivnost represora zavisne od REV-ERB i reportera luciferaze koji reaguje na RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 snažno i snažno potiskuje transkripciju u testu kotransfekcije koristeći REV-ERBα pune dužine zajedno sa reporterskim genom luciferaze koji pokreće Bmal1 promotor (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 inhibira ekspresiju BGAL1 mRNA u HepG2 ćelijama na REV-ERBα/β-zavisan način[1] SR9011 inhibira proliferaciju ćelijskih linija raka dojke bez obzira na njihov ER ili HER2 status.Čini se da SR9011 pauzira ćelijski ciklus ćelija raka dojke prije M faze.Ciklin A (CCNA2) je identificiran kao direktni ciljni gen REV-ERB, što sugerira da inhibicija ekspresije ovog ciklina od strane SR9011 može posredovati u zaustavljanju ćelijskog ciklusa.Tretman sa SR9011 je rezultirao povećanjem ćelija u G0/G1 fazi i smanjenim ćelijama u S i G2/M fazama, što sugeriše da aktivacija REV-ERB može dovesti do smanjenog prelaza iz G1 u S fazu i/ili S fazu.
fizička istraživanja:
SR9011 je pokazao razumnu izloženost plazmi, stoga je ekspresija gena koji reaguju na REV-ERB ispitana u jetri miševa tretiranih različitim dozama SR9011 tokom 6 dana.Gen inhibitor aktivatora plazminogena tip 1 (Serpine1) je REV-ERB ciljni gen i pokazao je dozu zavisnu represiju ekspresije kao odgovor na SR9011.Takođe je pokazano da geni holesterola 7α-hidroksilaze (Cyp7a1) i sterolnog odgovora za vezujući protein (Srepf1) reaguju na REV-ERB i da su dozno-ovisno inhibirani sa povećanjem količine SR9011.Nakon 12 dana u uslovima D:D, miševima je ubrizgana jedna doza SR9011 ili vehikuluma na CT6 (vršna ekspresija Rev-erbα).Injekcije vozilom nisu dovele do poremećaja cirkadijalne ritmičke lokomotorne aktivnosti.Međutim, primjena jedne doze SR9011 rezultirala je gubitkom lokomotorne aktivnosti tokom mračne faze ispitanika.Normalna aktivnost se vraća u sljedeći cirkadijalni ciklus, u skladu s klirensom lijeka manjim od 24 sata.U konstantnim mračnim uslovima, smanjenje ponašanja u vožnji točkova kod miševa zavisno od SR9011 zavisilo je od doze, a snaga (ED50 = 56 mg/kg) bila je slična onoj kod SR9011 posredovane inhibicije REV-ERB gena za odgovor, Srebf1. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].