Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatide Acetate Salt Exenatide
Звяжыцеся са мной:
Email : salesperson66@yeah.net
WhatsApp: +8619832408762
wickr: fairyqf
Skype: +8619832408762
Характарыстыка:
Агульная назва | Эксенатыд | Ангельская назва | Эксенатида ацэтат соль |
---|---|---|---|
Нумар CAS | 141758-74-9 |
Малекулярная формула | C184H282N50O60S |
---|---|
Малекулярная маса | 4186,57000 |
Дакладная маса | 4184,03000 |
PSA | 1775,05000 |
Умовы захоўвання | Запячатаны, захоўваць пры -20ºC |
Стабільнасць | Няма раскладання, няма вядомых небяспечных рэакцый пры выкарыстанні і захоўванні ў адпаведнасці са спецыфікацыямі |
выкарыстанне:
Эксенатыд з'яўляецца першым прэпаратам у новым класе супрацьдыябетычных прэпаратаў, вядомых як інкрэтынаміметыкі, і ён паказаны ў якасці дадатковай тэрапіі для паляпшэння глікемічнага кантролю ў пацыентаў з дыябетам 2 тыпу, якія прымаюць метфармін, сульфонилмочевину або абодва, але не дасягнуты адэкватны кантроль глікеміі.Эксенатид з'яўляецца функцыянальным аналагам чалавечага инкретина глюкагоноподобного пептыда-1 (GLP-1).GLP-1 натуральным чынам вызваляецца з клетак страўнікава-кішачнага гасцінца ў адказ на прыём ежы і дзейнічае на яго рэцэптар на В-клетках, каб патэнцаваць сакрэцыю інсуліну, стымулюемую глюкозай.Эксенатид з'яўляецца агоністом рэцэптара GLP-1 працяглага дзеяння.Гэта сінтэтычная версія пептыда з 39 амінакіслот, які змяшчаецца ў слінных вылучэннях яшчаркі-монстра Гілы. Таксама зніжае пікавыя ўзроўні глюкагона ў сыроватцы крыві падчас перыядаў гіперглікеміі пасля ежы, але не перашкаджае вызваленню глюкагона ў адказ на гіпаглікемію.Рэжым дазавання эксенатида складае 5 або 10 мг два разы на дзень, якія ўводзяцца ў выглядзе падскурнай ін'екцыі за гадзіну да ранішняга і вячэрняга прыёму ежы.Пасля падскурнага ўвядзення пікавыя канцэнтрацыі эксенатида ў плазме дасягаюцца праз 2,1 гадзіны, а фармакокинетический профіль плазмы прапарцыйны дозе.Найбольш распаўсюджаныя пабочныя з'явы, пра якія паведамлялася пры ўжыванні экзенатида, ўключаюць млоснасць, ваніты, дыярэю, пачуццё нервовасці, галавакружэнне, галаўны боль і дыспенсію.
Эксендин-4 можа актываваць рэцэптар GLP-1, рэцэптар можа павышаць узровень цАМФ ацынарных клетак падстраўнікавай залозы ва ўнутрыклеткавых клетках, але ён не ўплывае на рэцэптары VIP.
Для выключэння ўплыву дапаможнага матэрыялу ў клетках HepG2 у якасці миметиков инкретина выкарыстоўвалі эксендин-4.Ён таксама выкарыстоўваўся ў якасці агоністом r (GLP-1R), каб выключыць перашкоды ад дапаможнага матэрыялу.