Stock API Сыравіна фармацэўтычнага класа высокай якасці SR9011 CAS 1379686-29-9 для бодзібілдынгу
Звяжыцеся са мной:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Выкарыстанне
SR9011 з'яўляецца агоністом REV-ERBα/β з IC50 790 нМ і 560 нМ для REV-ERBα і REV-ERBβ адпаведна.Можа лячыць рак.
Інфаркт міякарда - адно з самых высокіх паказчыкаў смяротнасці сярод сардэчна-сасудзістых захворванняў.Інфаркт міякарда выкліканы стэнозам або спазмам каранарнай артэрыі, што прыводзіць да вострай або стойкай ішэміі і гіпаксіі міякарда і гібелі клетак міякарда.Розныя провоспалительные цітокіны, такія як інтэрлейкін-1β (IL-1β) і фактар некрозу пухліны-α (TNF-α), удзельнічаюць у рэмадэляванні міякарда3.SR9011 - гэта агоніст REV-ERBα/β, член сямейства ядзерных рэцэптараў, і даследаванні паказалі, што ён можа рэгуляваць метабалізм біялагічных тканак.Хуан Гуодун выявіў, што SR9011 гуляе важную ролю ў рэгуляцыі рытму генаў аўтафагіі ў рыбак даніо.
У С-канца бялку сямейства SR9011 адсутнічае дамен, які звязвае ліганд, але ён можа інгібіраваць экспрэсію бялку Rev-erb, прыцягваючы фактар рэпрэсара ядзерных рэцэптараў і гістондэацэтылазу 3 і г.д. хімічны зонд малой малекулы.Fon-taine упершыню паведаміў у Chemicalbook, што існуе карэляцыя паміж SR9011 і запаленнем, і SR9011 можа інгібіраваць экспрэсію Tr4, тым самым кантралюючы сігнал запалення.Замежнымі навукоўцамі ўстаноўлена, што ў макрофагов чалавека павышэнне экспрэсіі мРНК SR9011 фармакалагічнымі метадамі непасрэдна прыводзіць да зніжэння экспрэсіі мРНК провоспалительного фактару інтэрлейкіны-6.
Сінонім:
| 1-пирролидинкарбоксамид, 3-[[[(4-хлорфеніл)пазначаў][(5-нітра-2-тыеніл)пазначаў]аміна]пазначаў]-N-пентыл- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-хлорбензіл)[(5-нітра-2-тыеніл)пазначаў]аміна}пазначаў)-N-пентыл-1-піралідзінкарбоксамід |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Даследаванні:
Даследаванне in vitro:
SR9011 у залежнасці ад дозы павялічваў REV-ERB-залежную рэпрэсарную актыўнасць і рэпарцёр люцыферазы, які рэагуе на RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 нм, REV-ERBβ IC50 = 560 нм).SR9011 моцна і моцна душыць транскрыпцыю ў аналізе сумеснай трансфекцыі з выкарыстаннем поўнаметражнага REV-ERBα разам з генам-рэпарцёрам люцыферазы, які кіруецца прамоўтэрам Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 нМ).SR9011 інгібіруе экспрэсію мРНК BGAL1 у клетках HepG2 залежным ад REV-ERBα/β[1] SR9011 інгібіруе праліферацыю клеткавых ліній рака малочнай залозы незалежна ад іх статусу ER або HER2.Здаецца, SR9011 прыпыняе клеткавы цыкл клетак рака малочнай залозы перад фазай М.Цыклін A (CCNA2) быў ідэнтыфікаваны як ген прамой мішэні REV-ERB, што сведчыць аб тым, што інгібіраванне экспрэсіі гэтага цыкліна SR9011 можа апасродкаваць прыпынак клеткавага цыклу.Лячэнне SR9011 прывяло да павелічэння колькасці клетак у фазе G0/G1 і памяншэння колькасці клетак у фазах S і G2/M, што сведчыць аб тым, што актывацыя REV-ERB можа прывесці да зніжэння пераходу ад фазы G1 да фазы S і/або фазы S.
Фізічныя даследаванні:
SR9011 паказаў разумную экспазіцыю ў плазме, таму экспрэсію REV-ERB-спагадных генаў даследавалі ў печані мышэй, якія атрымлівалі розныя дозы SR9011 на працягу 6 дзён.Ген інгібітара актыватара плазмінагену тыпу 1 (Serpine1) з'яўляецца генам-мішэнню REV-ERB і прадэманстраваў залежную ад дозы рэпрэсію экспрэсіі ў адказ на SR9011.Таксама было паказана, што гены халестэрын-7α-гідраксілазы (Cyp7a1) і бялку, які звязвае элемент адказу на стэрол (Srepf1), рэагуюць на REV-ERB і інгібіруюцца ў залежнасці ад дозы з павелічэннем колькасці SR9011.Пасля 12 дзён ва ўмовах D:D мышам ўвялі аднаразовую дозу SR9011 або носьбіта пры CT6 (пік экспрэсіі Rev-erbα).Ін'екцыі транспартнага сродку не прывялі да парушэння циркадной рытмічнай рухальнай актыўнасці.Аднак увядзенне адной дозы SR9011 прывяло да страты рухальнай актыўнасці падчас цёмнай фазы суб'ектаў.Нармальная актыўнасць вяртаецца да наступнага сутачнага цыклу, што адпавядае клірансу прэпарата менш чым за 24 гадзіны.Ва ўмовах пастаяннай цемры залежнае ад SR9011 зніжэнне паводзін мышэй пры бегу на колах было залежным ад дозы, а эфектыўнасць (ED50 = 56 мг/кг) была падобнай да апасродкаванага SR9011 інгібіравання гена адказу REV-ERB, Srebf1. , in vivo (ED50 = 67 мг/кг) [1].