GW-0742 مسحوق SARMs |GW610742 كاس 317318-84-6
الاستخدام
للسمنة والسكري واضطراب شحوم الدم وأمراض القلب والأوعية الدموية دواء تجريبي يهدف إلى السيطرة على الدهون وزيادة مستوى HDL، أو الكولسترول الجيد، في مجرى الدم.مركب ثيازوليل منفذ للخلايا ويعمل كناهض قوي لـ PPARδ.يعرض انتقائية لـ PPARδ مقارنة بـ PPARα و PPARγ.لا يوجد أي نشاط ضد المستقبلات النووية أو غير النووية الأخرى.تم الإبلاغ عن زيادة تدفق الكوليسترول وتعبير ABAC1 في الخلايا البلعمية والخلايا الليفية والخلايا المعوية.
يستخدم الكاردارين من قبل الرياضيين الذين يتنافسون في العديد من الألعاب الرياضية المختلفة.على سبيل المثال، قد يزيد رياضيو التحمل من القدرة على التحمل عن طريق تكديس PPAR مع عقار AMP التناظري AICAR، أو تشغيل الكاردارين منفردًا.ونتيجة لذلك، سيكون لديهم قدرة أكبر على الوصول إلى عدد دورات أعلى في الدقيقة أثناء الجري دون الوصول إلى الحد الأقصى لمعدل ضربات القلب.سيسمح هذا للعداء/راكب الدراجة/السباح بخداع الحد الأقصى لمعدل ضربات القلب والذهاب لفترة أطول دون التعرض للرياح، مما يجعل هذه المجموعة سلاحًا رائعًا لاستخدامه في رياضات التحمل.في الواقع، من تجربتي الشخصية أستطيع أن أقول أن الكاردارين يمكن أن يقطع أكثر من 30-45 ثانية من وقت الـ 5 كيلومتر إذا تم استخدامه قبل السباق.
وصف
الكلمات الرئيسية: فقدان الدهون، تحسين القدرة على التحمل، أي آثار جانبية، لاعب كمال أجسام، علاج للسمنة بالإضافة إلى المساعدة في الاحتفاظ بالكتلة الخالية من الدهون، وزيادة كتلة العضلات.
يتم تجميع Cardarine (GW-501516) في فئة SARMS، ولكن من حيث الهيكل والتعريف، فهو مُعدِّل PPAR.باعتباره مُعدِّل PPAR، فإنه ينشط بروتين كيناز المنشط بـ AMP ويحفز امتصاص الجلوكوز في أنسجة العضلات الهيكلية.يمتلك GW-501516 القدرة على عكس مشاكل التمثيل الغذائي عن طريق تحفيز أكسدة الأحماض الدهنية.ويعتبر علاجاً قوياً للسمنة والحالات الأخرى ذات الصلة.
GW501516 هو اسم أحد أدوية شركة Glaxo Wellcome (يشير GW إلى الشركة والرقم هو رقم المنتج).ومن المعروف أيضًا باسم GW-501,516، GW1516، GSK-516).وهو منبه لمستقبلات PPARδ ولم يتم تناوله أبعد من التجارب السريرية.وعلى هذا النحو فهو محظور في الرياضة.إنه يناسب عددًا من الأماكن في القائمة، بما في ذلك على وجه التحديد "محفزات مستقبلات البيروكسيسوم المنشط δ (PPARδ) (على سبيل المثال GW501516)".لكنه سيندرج أيضًا ضمن قسم "وادا" الجديد الذي يحظر جميع "المواد غير المعتمدة" والذي يهدف إلى منع الرياضيين من استخدام أي عقار غير مرخص.
GW501516 (المعروف أيضًا باسم GW-501,516، GW1516، GSK-516) هو منبه لمستقبلات PPAR& تم اختراعه بالتعاون بين شركة Ligand Pharmaceuticals وشركة GlaxoSmithKline في التسعينيات، وقد دخل في التطوير السريري كدواء مرشح للأمراض الأيضية وأمراض القلب والأوعية الدموية. وتم التخلي عنه في عام 2007 لأن التجارب على الحيوانات أظهرت أن الدواء يتسبب في تطور السرطان بسرعة في العديد من الأعضاء.
في عام 2007، نُشر بحث يوضح أن الجرعات العالية من GW501516 الممنوحة للفئران أدت إلى تحسين أدائها البدني بشكل كبير.تمت مناقشة هذا العمل على نطاق واسع في وسائل الإعلام الشعبية، وأدى إلى ظهور سوق سوداء للمخدرات المرشحة وإساءة استخدامها من قبل الرياضيين كعامل منشطات.
التطبيقات
يمكن للرياضيين استخدام GW501516 كدواء لتعزيز الأداء مولد للطاقة والذي لم يتم التحكم فيه حاليًا بواسطة اللوائح أو تم اكتشافه بواسطة الاختبارات القياسية.وبالتالي، قام أحد الباحثين الرئيسيين في الدراسة المتعلقة بتعزيز القدرة على التحمل بتطوير اختبار بول للكشف عن الدواء، وجعله متاحًا للجنة الأولمبية الدولية.
GW يحفز امتصاص الجلوكوز والأنسجة العضلية الهيكلية.يحرق الدهون عن طريق تحفيز أكسدة الأحماض الدهنية.يُقترح كعلاج محتمل للسمنة نظرًا لقدرته على إذابة الدهون بسرعة.أيضًا، يُقال أن الكاردارين يزيد HDL بمعدل 79% (الكوليسترول الجيد) ويقلل LDL (الكوليسترول السيئ) في تجارب المرحلة الثانية الحالية.GW 501516 هو ناهض PPARδ.تساعد هذه على زيادة مستويات HDL لديك من خلال التعبير المعزز لناقل الكوليسترول ABCA1.
GW يحفز امتصاص الجلوكوز والأنسجة العضلية الهيكلية.يحرق الدهون عن طريق تحفيز أكسدة الأحماض الدهنية.يُقترح كعلاج محتمل للسمنة نظرًا لقدرته على إذابة الدهون بسرعة.أيضًا، يُقال أن الكاردارين يزيد HDL بمعدل 79% (الكوليسترول الجيد) ويقلل LDL (الكوليسترول السيئ) في تجارب المرحلة الثانية الحالية.GW 501516 هو ناهض PPARδ.تساعد هذه على زيادة مستويات HDL لديك من خلال التعبير المعزز لناقل الكوليسترول ABCA1.