الأسهم API المواد الخام فارما الصف جودة عالية SR9011 CAS 1379686-29-9 لكمال الأجسام
اتصل بي:
Email:ceo66@hbainuodi.com
واتس اب / سكيب: +8618849057872
الوكر: alice868
إستعمال
SR9011 هو ناهض REV-ERBα / مع IC50s من 790 نانومتر و 560 نانومتر لـ REV-ERBα و REV-ERBβ ، على التوالي.يمكنه علاج السرطان.
احتشاء عضلة القلب هو أحد الأمراض ذات أعلى معدل وفيات لأمراض القلب والأوعية الدموية.يحدث احتشاء عضلة القلب بسبب تضيق أو تشنج الشريان التاجي ، مما يؤدي إلى نقص تروية عضلة القلب الحاد أو المستمر ونقص الأكسجة وموت خلايا عضلة القلب.العديد من السيتوكينات المؤيدة للالتهابات مثل إنترلوكين -1 (IL-1β) وعامل نخر الورم ألفا (TNF-α) تشارك في إعادة تشكيل عضلة القلب.SR9011 هو ناهض REV-ERBα / ، وهو عضو في عائلة المستقبلات النووية ، وقد وجدت الدراسات أنه يمكن أن ينظم عملية التمثيل الغذائي للأنسجة البيولوجية.وجد Huang Guodong أن SR9011 يلعب دورًا مهمًا في تنظيم إيقاع جينات الالتهام الذاتي في أسماك الزرد.
تفتقر المحطة C لبروتين عائلة SR9011 إلى مجال ربط يجند ، ولكنها يمكن أن تمنع التعبير عن بروتين Rev-erb عن طريق تجنيد عامل مثبط للمستقبلات النووية و هيستون ديستيلاز 3 ، إلخ. مسبار كيميائي جزيء صغير.ذكرت Fon-taine لأول مرة في Chemicalbook أن هناك علاقة بين SR9011 والالتهاب ، ويمكن أن يمنع SR9011 التعبير عن Tr4 ، وبالتالي التحكم في الإشارة الالتهابية.وجد العلماء الأجانب أنه في الخلايا الضامة البشرية ، فإن زيادة تعبير الرنا المرسال عن SR9011 بالطرق الدوائية يؤدي بشكل مباشر إلى انخفاض في تعبير الرنا المرسال للعامل المؤيد للالتهابات إنترلوكين -6.
مرادف:
| 1-بيروليدين كاربوكساميد ، 3 - [[[(4-كلوروفينيل) ميثيل] [(5-نيترو-2-ثينيل) ميثيل] أمينو] ميثيل] -N- بنتيل- |
| 9011 ر |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3 - ({(4-Chlorobenzyl) [(5-nitro-2-thienyl) methyl] amino} methyl) -N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 البحث:
البحث في المختبر ：
SR9011 زيادة نشاط المكثف المعتمد على الجرعة REV-ERB ومراسل لوسيفيراز المستجيب RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 نانومتر ، REV-ERBβ IC50 = 560 نانومتر).SR9011 يقمع بشكل فعال وفعال النسخ في مقايسة تعداء مشتركة باستخدام REV-ERBα كامل الطول جنبًا إلى جنب مع جين مراسل لوسيفيراز مدفوعًا بمروج Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 نانومتر).SR9011 يثبط تعبير BGAL1 mRNA في خلايا HepG2 بطريقة تعتمد على REV-ERBα / β [1] يمنع SR9011 تكاثر سلالات خلايا سرطان الثدي بغض النظر عن حالة ER أو HER2.يبدو أن SR9011 يوقف دورة خلايا خلايا سرطان الثدي قبل المرحلة M.تم تحديد Cyclin A (CCNA2) على أنه جين مستهدف مباشر لـ REV-ERB ، مما يشير إلى أن تثبيط التعبير عن هذا cyclin بواسطة SR9011 قد يتوسط في إيقاف دورة الخلية.أدى العلاج باستخدام SR9011 إلى زيادة الخلايا في طور G0 / G1 وتقليل الخلايا في مرحلتي S و G2 / M ، مما يشير إلى أن تنشيط REV-ERB قد يؤدي إلى انخفاض الانتقال من طور G1 إلى S و / أو طور S.
البحث الفيزيائي ：
أظهر SR9011 تعرضًا معقولًا للبلازما ، لذلك ، تم فحص التعبير عن الجينات المستجيبة لـ REV-ERB في كبد الفئران التي عولجت بجرعات مختلفة من 9011 ريال سعودي لمدة 6 أيام.جين مثبط منشط البلازمينوجين من النوع 1 (Serpine1) هو جين مستهدف REV-ERB وأظهر قمعًا يعتمد على الجرعة للتعبير استجابة لـ SR9011.أظهر أيضًا أن جينات الكوليسترول 7α-hydroxylase (Cyp7a1) وبروتين ربط عنصر الاستجابة للستيرول (Srepf1) تستجيب لـ REV-ERB وتم تثبيطها اعتمادًا على الجرعة بكميات متزايدة من SR9011.بعد 12 يومًا في ظروف D: D ، تم حقن الفئران بجرعة واحدة من 9011 SR أو مركبة عند CT6 (ذروة التعبير عن Rev-erbα).لم تؤد حقن المركبات إلى اضطراب النشاط الحركي الإيقاعي الإيقاعي.ومع ذلك ، أدى إعطاء جرعة واحدة من SR9011 إلى فقدان النشاط الحركي خلال المرحلة المظلمة للأشخاص.يعود النشاط الطبيعي إلى الدورة اليومية التالية ، بما يتوافق مع تصفية الدواء في أقل من 24 ساعة.في ظل ظروف مظلمة ثابتة ، كان التخفيض المعتمد على SR9011 في سلوك تشغيل العجلة في الفئران يعتمد على الجرعة ، وكانت الفاعلية (ED50 = 56 مجم / كجم) مماثلة لتلك الخاصة بتثبيط SR9011 بوساطة جين استجابة REV-ERB ، Srebf1 ، في الجسم الحي (ED50 = 67 ملجم / كجم) [1].