Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Mediese gebruik
Tolueentiasied word algemeen gebruik as 'n kalmeermiddel, spierverslapper en pynstiller.Dit word dikwels gebruik om tetanus te behandel.Xylazine is baie soortgelyk aan middels soos fenotiasien, trisikliese antidepressante en klonidien.As narkose word dit dikwels in kombinasie met ketamien gebruik.Xylazine blyk die liggaam se sensitiwiteit vir insulien en glukose-opname te verminder.Yohimbine is 'n alfa2-adrenerge reseptor-antagonis wat gebruik is om glukosevlakke tot gesonde vlakke te verlaag.Yohimbine keer die newe-effekte van tolueentiasied in 'n kliniese omgewing om as dit binneaars toegedien word kort nadat tolueentiasied toegedien is

farmakodinamika

Xylazine is 'n kragtige alfa 2 adrenerge agonis.Tolueentiasied en ander alfa2-adrenerge reseptor-agoniste word binne 30-40 minute deur die liggaam versprei wanneer dit gegee word.As gevolg van sy hoë lipofilisiteit, stimuleer tolueentiasied sentrale α2-reseptore sowel as perifere αadrenergiese reseptore direk in 'n verskeidenheid weefsels.As 'n agonis lei tolueentiasied tot verminderde neurotransmissie van norepinefrien en dopamien in die sentrale senuweestelsel.Dit doen dit deur die binding van norepinefrien aan outoreseptore op die presinaptiese oppervlak na te boots, wat lei tot terugvoerinhibisie van norepinefrien.

Xylazine tree ook op as 'n vervoerinhibeerder deur norepinefrientransportfunksie te inhibeer deur substraatvervoer mededingend te inhibeer.Dus, tolueentiasied het K m aansienlik verhoog en het nie V maks beïnvloed nie.Dit kan plaasvind deur direkte interaksie met streke wat oorvleuel met antidepressante bindingsplekke.Byvoorbeeld, tolueentiasied en klonidien inhibeer die opname van MIBG ('n norepinefrienanaloog) deur neuroblastoomselle.Xylazine het verskillende affiniteite vir cholinergiese, serotonergiese, dopaminergiese, alfa1, adrenergiese, H 2-histamien- en opioïedreseptore.Die chemiese struktuur daarvan is baie soortgelyk aan dié van fenotiasiene, trisikliese antidepressante en klonidien